環(huán)磷腺苷針說(shuō)明書(shū)
1、注射用環(huán)磷腺苷,適用范圍為用以心絞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。對(duì)改進(jìn)類風(fēng)濕性心臟病的心悸、氣短、胸悶氣短等病癥有一定的功效。對(duì)急性白血病融合放療可提升功效,也可以用以急性白血病的誘發(fā)減輕。除此之外,對(duì)老年人漫性支氣管炎、各種各樣肝炎和銀屑病也是有一定功效。
2、磷腺苷鈣的作用主要是胰蛋白酶伴侶蛋白,它主要是運(yùn)用于心絞痛、亞急性心肌梗死的輔助醫(yī)治,并能夠用以心肌炎、心源性休克、手術(shù)治療之后視網(wǎng)膜下腔流血及其銀屑病的治療,并可輔助別的的癌癥藥物來(lái)治療白血病。它的使用方法能夠是肌肉注射還可以靜脈滴注。
3、注射用環(huán)磷腺苷的效果是增強(qiáng)心肌縮短,并可促進(jìn)呼吸鏈氧化酶的活性,改進(jìn)心肌缺氧,減輕冠心病表現(xiàn)及改進(jìn)心電圖。只需運(yùn)用劑量準(zhǔn)確,注射用環(huán)磷腺苷的副效果仍是比較小的。說(shuō)明書(shū)本品主要成份為環(huán)磷腺苷葡胺,系環(huán)磷腺苷與葡甲胺(摩爾比1:1)的鹽。
PDE4抑制劑丨阿普米司特片生物等效性研究分析
1、阿普米司特是一種新型口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制劑,具有抑制PDE4活性,提高細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷水平,調(diào)控腫瘤壞死因子和其他炎性細(xì)胞因子表達(dá),最終抑制炎癥反應(yīng)的特點(diǎn),是首款獲批用于銀屑病的口服靶向小分子藥物。
2、阿普米司特片生物等效性研究分析如下:藥物特性:阿普米司特作為一款PDE4抑制劑,具有低溶低滲的特性。這一特性在生物等效性研究中需特別考慮,以確保藥物的穩(wěn)定性和一致性。研究設(shè)計(jì):阿普米司特片的生物等效性研究采用了嚴(yán)謹(jǐn)?shù)碾p制劑、雙周期、雙序列交叉設(shè)計(jì)。
3、阿普米司特,作為一款PDE4抑制劑,于2021年8月在中國(guó)市場(chǎng)迎來(lái)新紀(jì)元,專為斑塊型銀屑病患者提供了一線療法。阿普米司特片的獨(dú)特性在于其低溶低滲的特性,其生物等效性研究采用嚴(yán)謹(jǐn)?shù)碾p制劑、雙周期、雙序列交叉設(shè)計(jì),確保了藥物的穩(wěn)定性和一致性。阿普米司特片的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)令人矚目。
4、歐泰樂(lè)(阿普米司特):作為PDE4抑制劑,用于治療銀屑病。2021年8月在中國(guó)上市,2023年納入醫(yī)保。價(jià)格:3742元/27片、942元/60片。初始劑量從第1天到第5天進(jìn)行滴定,推薦維持劑量為每日口服30mg兩次。

環(huán)磷酸腺苷環(huán)磷酸腺苷的藥用
改變細(xì)胞膜功能:促使網(wǎng)織肌漿質(zhì)內(nèi)的鈣離子進(jìn)入肌纖維,進(jìn)一步增強(qiáng)心肌收縮。促進(jìn)呼吸鏈氧化酶活性:改善心肌缺氧,緩解冠心病癥狀。綜上所述,環(huán)磷酸腺苷在人體內(nèi)具有廣泛的生理作用和重要的調(diào)節(jié)作用,對(duì)維持生命活動(dòng)至關(guān)重要。
其次,環(huán)磷腺苷還能擴(kuò)張外周血管,降低心臟射血阻抗,減輕心臟前后負(fù)荷,增加心排出量,從而改善心功能。它對(duì)心臟的作用還包括營(yíng)養(yǎng)心肌、正性肌力、舒張血管、抗血小板凝聚和抗心律失常,對(duì)治療心功能不全、心絞痛和心肌梗死具有顯著效果,尤其對(duì)洋對(duì)黃類強(qiáng)心藥中毒或不敏感的患者。
在功能主治方面,這兩種藥物均具有擴(kuò)張血管、改善冠狀血管和外周血管循環(huán)的作用,用于治療心力衰竭、心肌炎、心絞痛、心肌梗塞等疾病。不過(guò),環(huán)磷腺苷葡胺還具有改善心肌缺氧、增強(qiáng)心肌收縮力、增加心排血量等作用,適用于心功能不全、病竇綜合癥、心率失常等病癥。
在醫(yī)學(xué)臨床上,cAMP及其類似物常用于治療心功能不全、心絞痛和心肌梗死等疾病,尤其是在對(duì)傳統(tǒng)的強(qiáng)心藥如洋地黃類藥物產(chǎn)生耐藥或過(guò)敏反應(yīng)的患者中。環(huán)磷酸腺苷在細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮作用后,會(huì)被磷酸二酯酶分解成5-腺苷-5-磷酸(5-AMP),進(jìn)而轉(zhuǎn)化為腺苷和磷酸,以維持其循環(huán)使用。
超全科普:環(huán)磷酸腺苷為何是“生命的第二信使”?
1、環(huán)磷酸腺苷(cAMP)作為生命活動(dòng)中的第二信使,其主要功能是接收來(lái)自“第一信使”的信號(hào),并通過(guò)增強(qiáng)、分化、整合信息,調(diào)節(jié)細(xì)胞生理活動(dòng)和新陳代謝。在沒(méi)有cAMP的參與下,人體細(xì)胞內(nèi)許多物質(zhì)難以發(fā)揮最大效用。第二信使的作用方式有兩種:直接作用和間接作用。
2、環(huán)磷酸腺苷稱為第二信使,它能引發(fā)細(xì)胞內(nèi)一系列生化反應(yīng)而產(chǎn)生最終生物效應(yīng)。如腎上腺素在腎上腺髓質(zhì)分泌后通過(guò)血液輸送至肝細(xì)胞產(chǎn)生效應(yīng),它們與肝細(xì)胞表面受體相結(jié)合后,能使膜上腺苷酸環(huán)化酶活化催化三磷酸腺苷形成環(huán)磷酸腺苷,后者使蛋白激酶等一系列酶蛋白相繼活化,最終使糖原分解成葡萄糖,從而使血糖濃度升高。
3、環(huán)磷腺苷(cAMP)在體內(nèi)扮演著生命信息傳遞的“第二信使”角色,對(duì)生命活動(dòng)至關(guān)重要。首先,環(huán)磷腺苷促進(jìn)心肌細(xì)胞的存活,增強(qiáng)心肌細(xì)胞的抗損傷、抗缺血和缺氧能力,通過(guò)促進(jìn)鈣離子向心肌細(xì)胞內(nèi)流動(dòng),增強(qiáng)磷酸化作用,進(jìn)而促進(jìn)興奮-收縮偶聯(lián),提高心肌細(xì)胞收縮力,增加心輸出量。
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