甲氨蝶呤的藥代動(dòng)力學(xué)
1、用量小于30mg/m2時(shí),口服吸收良好,1小時(shí)~5小時(shí)血藥濃度達(dá)最高峰。部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽,另有部分通過(guò)胃腸道細(xì)菌代謝。
2、主要經(jīng)腎(約40%~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;約10%通過(guò)膽汁排泄,半衰期(t1/2α)為1小時(shí);半衰期(t1/2β)為二室型:初期為2~3小時(shí);終末期為8~10小時(shí)。
3、當(dāng)口服或腸道外給予治療劑量的甲氨蝶呤時(shí), 它不能通過(guò)血腦屏障。有必要時(shí)可以鞘內(nèi)注射直接給予高濃度的藥物。代謝和排泄:常規(guī)劑量下,甲氨蝶呤在體內(nèi)無(wú)明顯代謝,而大劑量時(shí),則 可有部分代謝。
4、大部分化學(xué)藥物是通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散途徑吸收的。膜孔擴(kuò)散:分子量小于100的物質(zhì)。易化擴(kuò)散:需轉(zhuǎn)運(yùn)載體的參加,有飽和性和特異性;但需要一定的濃度梯度。如細(xì)胞攝入葡萄糖、甲氨蝶呤、小腸吸收VB12 。
5、甲氨蝶呤藥代動(dòng)力學(xué) 用量小于30mg/m2時(shí),口服吸收良好,1小時(shí)~5小時(shí)血藥濃度達(dá)最高峰。部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽,另有部分通過(guò)胃腸道細(xì)菌代謝。

甲氨蝶呤注射液的用法用量
1、根據(jù)年齡推薦的劑量如下:1 歲以下 6mg1 歲 8mg2 歲 10mg3 歲及3 歲以上 12mg小于四個(gè)月的嬰兒,毒性可能會(huì)增加,因此可適當(dāng)減量。
2、用于腦膜白血?。呵蕛?nèi)注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~12mg,最大不12mg,一日1次,5天為一療程。用于預(yù)防腦膜白血病時(shí),每日10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次。
3、甲氨蝶呤的劑量為40mg/m[sup]2[/sup],于第一天和第八天靜脈給藥。
4、甲氨蝶呤的劑量為40mg/m[sup]2[/sup],于第一天和第八天靜脈給藥。白血?。簝和颓嗌倌昙毙粤馨图?xì)胞性(淋巴母細(xì)胞性)白血病患者對(duì)目前 的化療反應(yīng)性最強(qiáng)。青年和老年患者更難獲得臨床緩解,早期復(fù)發(fā)比較常見(jiàn)。
5、用劑量為15~30mg口服或肌注,連用5天。如果所有毒性體征均已消失。經(jīng)過(guò)一或多周期,可給予次一療程。一般應(yīng)用3~5療程。
醫(yī)學(xué)中MTX是什么意思
1、甲氨蝶呤(MTX):抑制二氫葉酸還原酶的藥??诜蘸?,選擇性作用于DNA合成期。用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。阿糖胸苷:口服破壞。靜注。治療成人急性粒細(xì)胞或單核細(xì)胞性白血病。
2、MTX為抗代謝類(lèi)藥物,其應(yīng)用的安全性已通過(guò)大劑量治療妊娠滋養(yǎng)細(xì)胞腫瘤而得到證實(shí),它不誘發(fā)其他腫瘤,也不致增加以后的妊娠流產(chǎn)率和畸胎率,對(duì)娩出胎兒的智力和體格發(fā)育均無(wú)不良影響。
3、這MTX是抗癌藥,主用于急性白血病的治療,尤其是急性淋巴細(xì)胞性白血病、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。
4、抗代謝抗腫瘤藥按作用原理分為嘧啶拮抗劑、嘌呤拮抗劑、葉酸拮抗劑。
5、超敏反應(yīng):臨床研究中,接受本品治療的患者中曾觀(guān)察到罕見(jiàn)的速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)。如發(fā)生速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)或其它嚴(yán)重 的過(guò)敏反應(yīng),應(yīng)馬上停用本品,并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧R呙纾夯钜呙绮坏门c本品同時(shí)使用。
6、MTX 推薦用于中、重度銀屑病治療,但它的使用受到禁忌癥和治療期間需進(jìn)行較多檢查和監(jiān)測(cè)的限制。MTX 起效緩慢,故不推薦用于短期誘導(dǎo)治療,可用于長(zhǎng)期治療,且 MTX 是所有系統(tǒng)治療中價(jià)格最 便宜的藥物。
甲氨蝶呤片兒童用藥用量是多少
治療白血病 通常成人口服5mg~10mg/日,總量約50mg~150mg。兒童5mg~5mg/日。2 治療絨毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作靜滴,連用5~10日,療程量為80mg~100mg。
當(dāng)甲氨蝶呤片用量小于30mg/m2時(shí),口服吸收良好,1小時(shí)~5小時(shí)血藥濃度達(dá)最高峰。部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽,另有部分通過(guò)胃腸道細(xì)菌代謝。主要經(jīng)腎排泄,大多以原形藥排出體外,小于10%的藥物通過(guò)膽汁排泄。
嚴(yán)重者出現(xiàn)全血細(xì)胞減少,一般發(fā)生在用藥后的4~14天,21天后恢復(fù);甲氨蝶呤還可造成黏膜損傷,常出現(xiàn)胃炎、口腔潰瘍及腹瀉等,黏膜炎為甲氨蝶呤的劑量限制性毒性。
用劑量為15~30mg口服或肌注,連用5天。如果所有毒性體征均已消失。經(jīng)過(guò)一或多周期,可給予次一療程。一般應(yīng)用3~5療程。
甲氨蝶呤片是口服藥物,成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一療程安全量50mg~ 100mg。用于急性淋巴細(xì)胞白血病維持治療,一次15mg~20mg/m2,每周一次。
自用藥前1日開(kāi)始至用藥后1~2日每天補(bǔ)液3000ml,并用碳酸氫鈉堿化尿液,每日尿量不少于2000ml。開(kāi)始用藥后24小時(shí)起每3小時(shí)肌注亞葉酸鈣9~12mg,連用3~6次或直至甲氨蝶呤血藥濃度降至5×10-8mol/L以下。
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